Торговое название препарата: МАКСИФЛОКС
Международное непатентованное название: моксифлоксацин
Лекарственная форма:капли глазные
Состав на 1 мл препарата:
активный компонент:моксифлоксацина гидрохлорид 5,450 мг в пересчете на
моксифлоксацин 5,000 мг;
вспомогательные компоненты: борная кислота – 3,000 мг, натрия хлорид –
6,500 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты /1 М раствор гидроксида
натрия до pH = 6,7 - 7,0, вода очищенная – до 1,000 мл.
Описание:Зеленовато-желтый, прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство -
фторхинолон
Код АТХ:S01AE07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Моксифлоксацин – фторхинолоновый антибактериальный препарат
IV поколения, ингибирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые в
1
бактериальной клетке осуществляют репликацию, рекомбинацию и
репарацию ДНК.
Механизмы развития резистентности
Резистентность к антибиотикам фторхинолонового ряда, в том числе к
моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах,
кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных
бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в
системе множественной резистентности к антибиотикам и системе
резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также
с экспрессией эффлюксных белков и инактивирующих ферментов.
Перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и
тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия.
Развитие резистентности может иметь значительные географические
различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в
связи с чем, перед началом терапии необходимо получить сведения о
резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое
значение в лечении тяжелых инфекций.
Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов
микроорганизмов (как invitro,так иinvivo):
Грамположительные бактерии
Corynebacteriumspp., включаяCorynebacteriumdiphtheriae;
Micrococcusluteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину,
гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcusaureus(включая штаммы, нечувствительные к метициллину,
эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или
триметоприму)
Staphylococcusepidermidis (включая штаммы, нечувствительные к
метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или
триметоприму);
2
Staphylococcushaemolyticus(включая штаммы, нечувствительные к
метициллину, эритромицину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину,
тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcushominis(включая штаммы, нечувствительные к метициллину,
эритромицину, тетрациклину и/или триметроприму);
Staphylococcuswarneri(включая штаммы, нечувствительные к эритромицину);
Streptococcusmitis(включая штаммы, нечувствительные к пенициллину,
эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Streptococcuspneumoniae(включая штаммы, нечувствительные к пенициллину,
гентамицину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Streptococcus группы viridians(включая штаммы, нечувствительные к
пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Грамотрицательные бактерии:
Acinetobacterlwoffii, Haemophilusinfluenzae (включая штаммы,
нечувствительные к ампициллину); Haemophilusparainfluenzae; Klebsiellaspp.
Другие микроорганизмы:
Chlamydiatrachomatis
Моксифлоксацин действует invitro против большинства ниже перечисленных
микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:
Грамположительные бактерии:
Listeriamonocytogenes, Staphylococcussaprophyticus, Streptococcusagalactiae,
Streptococcusmitis, Streptococcuspyogenes, StreptococcusгруппыC, G, F;
Грамотрицательные бактерии
Acinetobacterbaumannii, Acinetobactercalcoaceticus, Citrobacterfreundii,
Citrobacterkoseri, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli,
3
K l e b s i e l l a o x y t o c a , K l e b s i e l l a p n e u m o n i a , M o r a x e l l a c a t a r r h a l i s ,
Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris,
Pseudomonasstutzeri;
Анаэробныемикроорганизмы
Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Propionibacterium
acnes
Другиемикроорганизмы
Chlamydia pneumoniaе, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium,
Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniaе.
Отсутствуютданныеовзаимосвязимеждуклиническимибактериологическимис
ходоминфекционныхзаболеванийорганазрениянафоне терапии
моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета
по определению чувствительности к противомикробным препаратам,
пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для
различных микроорганизмов следующие:
Corynebacteriumнет данных
Staphylococcusaureus0.25 мг/л
Staphylococcus, coag-neg. 0.25 мг/л
Streptococcus pneumoniae0.5 мг/л
Streptococcus pyogenes0.5 мг/л
Streptococcus, viridansgroup 0.5 мг/л
Enterobacterspp. 0.25 мг/л
Haemophilusinfluenzae0.125 мг/л
Klebsiellaspp. 0.25 мг/л
Moraxella catarrhalis0.25 мг/л
Morganellamorganii0.25 мг/л
Neisseria gonorrhoeae0.032 мг/л
4
Pseudomonas aeruginosa4 мг/л
Serratiamarcescens1 мг/л
Фармакокинетика
П ри ме стн ом п рименении п р оисходит системн о е вс асывание
моксифлоксацина. Концентрация моксифлоксацина в плазме была
определена у 21 пациента мужского и женского пола, получавших
моксифлоксацин в лекарственной форме капли глазные в оба глаза по 1 капле
3 раза в день в течение 4 дней. Средняя максимальная концентрация (Cmax)
моксифлоксацина в плазме крови в равновесном состоянии составила
2,7 нг/мл, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) –
41,9нг ч/мл. Указанные значения примерно в 1600 и в 1200 раз меньше, чем
среднее Cmax и AUC после приема внутрь терапевтической дозы
моксифлоксацина 400 мг. Период полувыведения (Т1/2) моксифлоксацина
составляет около 13 ч.
Показания к применению
Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к
моксифлоксацину микроорганизмами
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к препаратам хинолонового ряда, детский
возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность и период грудного вскармливания
5
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в
период грудного вскармливания нет. Применение препарата при
беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, когда
ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода и
ребенка.
Исследования на животных показали, что после перорального приема
моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные
количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтических доз
препарата не ожидается развития нежелательных реакций у грудных детей.
Тератогенность
При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не
оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в
21700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека), однако
отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетномышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сутки отмечалось повышение
частоты уменьшения роста новорожденных.
Фертильность
Исследований по влиянию моксифлоксацина на фертильность при
применении в виде инстилляций не проводилось.
Способ применения и дозы
При проведении лечения необходимо учитывать официальные рекомендации
по антибактериальной терапии.
Только для местного офтальмологического применения. Не предназначен для
применения в виде субконъюнктивальных инъекций или для введения в
переднюю камеру глаза.
Применение у взрослых (в том числе у пожилых пациентов старше 65 лет)
По 1 капле 3 раза в день в пораженный глаз. Улучшение состояния наступает
через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на
6
протяжении еще 2-3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через
5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной
тактики. Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния
пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного
процесса.
Применение в педиатрической популяции
Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей.
Печёночная и почечная недостаточность
Коррекция дозы не требуется.
Для предотвращения микробной контаминации кончика флакона -
капельницы и препарата необходимо избегать их соприкосновения с веками,
кожей окологлазничной области и другими поверхностями.
В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку
носа необходимо пальцем пережать носослезный канал на 2-3 минуты после
инстилляции.
При применении нескольких препаратов для местного применения в
офтальмологии интервал между их применением должен составлять не менее
5 минут, глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Побочное действие
Общие сведения о профиле безопасности моксифлоксацина в лекарственной
форме капли глазные
В ходе клинических исследований лекарственной формы моксифлоксацина
для применения в офтальмологии 2252 пациентов получали исследуемый
препарат по 1 капле вплоть до 8 раз в день, 1900 из которых получали
моксифлоксацин в режиме по 1 капле 3 раза в день. Популяция для оценки
безопасности включала 1389 пациентов в США и Канаде, 586 пациентов в
Японии и 277 пациентов в Индии. По данным клинических исследований не
получено сведений о серьезных нежелательных явлениях как со стороны
органа зрения, так и организма в целом. Наиболее часто встречающимися
7
нежелательными реакциями, связанными с лечением, были раздражение глаз
и боль в глазу, суммарная частота встречаемости этих явлений варьировала от
1 до 2%. У 96% пациентов степень тяжести этих реакций была легкой, в то
время как у одного из пациентов, принимавших участие в исследовании,
выраженность нежелательного явления привела к завершению участия в
исследовании.
Нижеследующие нежелательные реакции классифицированы в соответствии
со следующей градацией частоты встречаемости: «очень часто» (более 1/10);
«часто» (более 1/100, менее 1/10); «нечасто» (более 1/1000, менее 1/100),
«редко» (более 1/10000, менее 1/1000) и «очень редко» (менее 1/10000).
Системно-органная
классификация
Ч а с т о т а
встречаемости
Нежелательная реакция
Н а р у ш е н и я с о
стороны крови и
лимфатической
системы
Редко Снижение уровня гемоглобина
Н а р у ш е н и я с о
стороны иммунной
системы
С неизвестной
частотой
Гиперчувствительность
Н а р у ш е н и я с о
стороны нервной
системы
Нечасто
Редко
С неизвестной
частотой
Головная боль
Парестезии
Головокружение
8
Н а р у ш е н и я с о
стороны органа
зрения
Часто
Нечасто
Редко
С неизвестной
частотой
Боль в глазу, раздражение глаз
Точечный кератит, синдром сухого
гл а з а , с у б ко н ъ ю н к т и в а л ь н о е
к р о в о и з л и я н и е , з у д г л а з ,
конъюнктивальная инъекция, отек
век, дискомфорт в глазу.
Д е ф е к т э п и т е л и я р о г о в и цы,
нарушения со стороны роговицы,
конъюнктивит, блефарит, отёк
конъюнктивы, затуманивание
зрения, снижение остроты зрения,
астенопия, эритема век.
Эндофтальмит, язвенный кератит,
эрозия роговицы, повышение
в н у т р и г л а з н о г о д а в л е н и я ,
п ом у т н е н и е р о г о в и цы, о т е к
роговицы, инфильтраты роговицы,
о т л о ж е н и я н а р о г о в и ц е ,
аллергические явления со стороны
глаз, кератит, отёк роговицы,
с в е т о б о я з н ь , с л е з о т е ч е н и е ,
отделяем о е и з гла з, ч увств о
инородного тела в глазу
Н а р у ш е н и я с о
стороны сердца
С неизвестной
частотой
Ощущение сердцебиения
Н а р у ш е н и я с о
стороны
дыхательной
системы, органов
грудной клетки и
средостения
Редко
С неизвестной
частотой
Дискомфорт в носу, боль в гортани
и глотке, чувство инородного тела в
горле
Одышка
Н а р у ш е н и я с о
стороны органов
пищеварения
Нечасто
Редко
С неизвестной
частотой
Дисгевзия
Рвота
Тошнота
Н а р у ш е н и я с о
стороны
гепатобилиарной
системы
Редко Повышение уровней
а м и н о т р а н с ф е р р а з и г а м м а -
глутамилтрансферраз
9
Описание отдельных нежелательных реакций
Имеются сообщения о разрывах сухожилий плечевого сустава, суставов рук,
ахиллова сухожилия, а также других сухожилий, которые привели к
длительному периоду нетрудоспособности или потребовали хирургического
вмешательства. Эти явления были отмечены у пациентов, получавших
системную терапию фторхинолонами. По данным клинических исследований
и пострегистрационного применения, риск разрывов сухожилий при
получении системной терапии фторхинолонами может возрастать при
включении в схему терапии кортикостероидов, в группе особого риска
находятся пожилые пациенты. Чаще всего повреждения затрагивают
сухожилия опорных суставов, в том числе ахилловы сухожилия.
Применение у детей
В ходе клинических исследований с участием детей, в том числе
новорожденных, продемонстрирован сходный со взрослой популяцией
профиль безопасности моксифлоксацина в виде инстилляций. У пациентов
младше 18 лет наиболее часто отмечались боль в глазу и раздражение глаз,
частота встречаемости составляла порядка 0.9%. По результатам
клинических исследований в педиатрической популяции не отмечено
отличий от взрослой популяции в профиле нежелательных явлений и их
тяжести.
Передозировка
В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность
развития местной передозировки при применении лекарственных препаратов
в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание
моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных
явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.
Н а р у ш е н и я с о
стороны кожи и
подкожно-жировой
клетчатки
С неизвестной
частотой
Эритема, сыпь, крапивница, зуд
10
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальных исследований взаимодействия МАКСИФЛОКСА с другими
лекарственными средствами не проводилось. В связи с низкой системной
концентрацией после местного применения в виде инстилляций
взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Особые указания
У пациентов, применявших системно препараты хинолонового ряда, могут
наблюдаться тяжелые, в отдельных случаях смертельные реакции
повышенной чувствительности (анафилаксия), в ряде случаев после приема
первой дозы. Некоторые реакции сопровождались коллапсом, потерей
сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица),
обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и кожным зудом.
В случае развития аллергической реакции на МАКСИФЛОКС применение
п ре па рат а не о бход им о п рек рат ить. Тяжелые о ст рые ре ак ц и и
гиперчувствительности к моксифлоксацину и другим компонентам препарата
могут потребовать немедленного проведения реанимационных мероприятий:
по показаниям могут быть проведены кислородотерапия с контролем
проходимости дыхательных путей.
При длительном применении препарата может происходить избыточный рост
невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае
возникновения суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить
соответствующую терапию.
Воспаление и разрыв сухожилий отмечались при системном применении
фторхинолонов, преимущественно у пожилых пациентов, а также у
пациентов, получавших кортикостероиды наряду с фторхинолонами.
Несмотря на то, что системные концентрации моксифлоксацина после
местного применения в офтальмологии значительно ниже таковых при
пероральном применении, следует прекратить прием препарата при
появлении первых признаков воспаления сухожилий.
11
Отсутствует достаточный объем данных для вынесения заключения об
эффективности и безопасности применения МАКСИФЛОКСА в лечении
бактериального конъюнктивита у новорожденных, в связи с чем, применение
у пациентов этой возрастной категории не рекомендуется.
МАКСИФЛОКС не рекомендуется для профилактического применения или
терапии exjuvantibus (эмпирического лечения) гонококкового конъюнктивита,
в том числе в терапии офтальмии новорожденных гонококковой этиологии, в
связи с наличием большого количества резистентных к моксифлоксацину
штаммов Neisseriagonorrhoeae. Пациенты с инфекционными заболеваниями
глаза, вызванными Neisseriagonorrhoeae, должны получать
соответствующую системную терапию.
Не рекомендуется применение МАКСИФЛОКСА в лечении инфекционных
заболеваний органа зрения, вызванных Chlamydiatrachomatis у пациентов
младше 2 лет, поскольку отсутствуют сведения об изучении препарата у
данной категории пациентов. Применение МАКСИФЛОКСА у пациентов
старше 2 лет с глазными заболеваниями, вызванными Chlamydiatrachomatis,
должно сочетаться с системной терапией.
П р и оф т альм и и н ов о р ож д е н ны х п а ц и е н ты д олж ны п ол у ч ать
соответствующее их состоянию лечение; так, при развитии конъюнктивитов
хламидийной и гонорейной этиологии таким видом лечения будет системная
терапия.
При наличии инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока
не рекомендуется ношение контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и
работе с механизмами
Как и в случае инстилляций других лекарственных средств, возможно
временное затуманивание зрения после применения препарата. До
восстановления четкости зрительного восприятия не рекомендуется
управлять автомобилем и другими механизмами.
Форма выпуска
12
Капли глазные 5 мг/мл.
По 5 мл препарата помещают во флакон из полиэтилена, вместимостью 5 мл,
закрытый пробкой-капельницей и крышкой с предохранительным кольцом из
полиэтилена. На флакон наклеивают этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную
пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С,в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска
По рецепту врача.
Читать полностью
по рецепту
