Фармакодинамика:
Механизм действия
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).
После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.
Фармакокинетика:
Распределение
Сцинтиграфические исследования с препарата «Месалазин, суппозитории ректальные 500 мг», меченным технецием, продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2-3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распространение было ограничено в основном прямой кишкой и ректосиогмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат «Месалазин, суппозитории ректальные 500 мг» особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).
Абсорбция
После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата «Месалазин, суппозитории ректальные», пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1-1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Ац-б-АСК были в диапазоне 0,3-1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.
Выведение
После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде препарата «Месалазин, суппозитории ректальные» примерно 11% (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата «Месалазин, суппозитории ректальные» с мочой выводилось примерно 13% введенной дозы 5-АСК. Примерно 10% однократной введенной дозы выводилось с желчью.
Показания:
Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в фазе ремиссии.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- детский возраст до 18 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.
Беременность и лактация:
Беременность
Данных о применении препарата Месалазин в лекарственной форме суппозитории ректальные нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Ректально.
Суппозиторий освобождают от контурной упаковки и вводят заостренным концом после опорожнения кишечника.
Взрослые
Для лечения обострений язвенного колита:
2 суппозитория по 250 мг или 1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки) ректально.
В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии:
1 суппозиторий, содержащий 250 мг месалазина, три раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки), ректально с целью предотвращения рецидивов.
При применении три раза в день суппозитории следует вводить в прямую кишку утром, днем и на ночь (перед сном).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно и непрерывно.
Длительность лечения определяется врачом.
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным частоту оценить невозможно.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко - патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны нервной системы
Редко - головная боль, головокружение.
Очень редко - периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца
Редко - миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко - аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота.
Очень редко - острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко - нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко - фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету).
Очень редко - алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко - миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко - реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко - изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Очень редко - олигоспермия (обратимая).
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах.
Специфического антидота нет.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Особые указания:
Перед началом и в ходе лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ и ACT), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.
Препарат не следует применять пациентам с нарушением функции почек. Если во время лечения произойдет ухудшение функции почек, следует предположить о возможном нефротоксическом действии месалазина.
В процессе лечения препаратом следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения препаратом.
Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Читать полностью
по рецепту
