Описание
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Толтеродин
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Подавление этих рецепторов ведет к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Его концентрация в сыворотке достигает пика через 1-3 часа после приема. Равновесное состояние достигается через 2 суток постоянного приема. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, являющееся основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Толтеродин показан для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, проявляющейся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Задержка мочеиспускания, неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома, миастения gravis, установленная гиперчувствительность к толтеродину или веществами, входящим в состав препарата, мегаколон, беременность, грудное вскармливание. С осторожностью: Обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения желудочно-кишечного тракта, нейропатия, невправимая грыжа.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Толтеродин может вызывать антихолинергические эффекты легкой и средней тяжести. Часто встречающиеся побочные эффекты: - вегетативная нервная система - сухость во рту; - желудочно-кишечный тракт - диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; - общие - головная боль; - зрение - ксерофтальмия (сухость глаз); - кожа - сухость кожи; - психика - сонливость, нервозность; - центральная нервная система - парастезия. Менее частые: - вегетативная нервная система - нарушения аккомодации; - общие - боли в груди. Редкие: - общие - аллергические реакции; - мочеотделение - задержка мочеиспускания; - центральная нервная система - расстройства сознания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Сопутствующее лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном введении агонистов мускариновых холинергических рецепторов терапевтическое действие толтеродина может снижаться. Действие прокинетиков, подобных метохлорпрамиду и цисаприду, может ослабляться толтеродином. Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются через цитохромы P450-206 (CYP2D6) или CYP3A4, или ингибируют их. При лечении пациентов, одновременно получающих более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует проявлять осторожность.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: нарушение аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачка. Лечение: промывание желудка и активированный уголь. При выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т. ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины, при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственной дыхание; при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения нужно исключить органические причины частых и императивных позывов. До появления новых данных следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол). Толтеродин не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Толтеродином. Поскольку Толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Список Б. Хранить при температуре не выше 25°C.
ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту
Читать полностью
по рецепту
